《本草纲目》共五十二卷，分十六部、六十类。经二十七年（1578年）著成。共收载历代诸家本草所载药物一千八百九十二种,其中植物药1094种。矿物、动物及其他药798种，有374种为李氏所新增。每种药首先以正名为纲，附释名为目；其次是集解、辨疑、正误，详述产状；再次是气味、主治、附方，说明体用。内容极其丰富，是我国药物学的宝贵遗产，对后世药物学的发展作出重大贡献。